盐酸普鲁卡因是哪类药药理作用是什么?

2024年11月17日 18:54
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网友(1):

局部麻醉药。用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法等。本品为酯类局麻药,能暂时阻断神经纤维的传导而具有麻醉作用,本品对皮肤、粘膜穿透力弱,不适于表面麻醉。本品弥散性和通透性差,其盐酸盐的结合形式在组织中释放出游离碱而发挥局部麻醉作用。本品对中枢神经系统常量抑制,过量兴奋。首先引起镇静、头昏,痛阈提高,继而引起眩晕、定向障碍、共济失调,中枢抑制继续加深,出现知觉迟钝、意识模糊、进而进入昏迷状态。剂量继续加大,可出现肌肉震颤、烦躁不安和惊厥等中枢兴奋的中毒症状。本品小剂量有兴奋交感神经的作用,使心率加快、血压上升,剂量加大,由于心肌抑制,外周血管扩张、神经节轻度阻断而血压下降,心率增快。本品抑制突触前膜乙酰胆碱释放,产生一定的神经肌肉阻断,可增强非去极化肌松药的作用,并直接抑制平滑肌,可解除平滑肌痉挛。

网友(2):

局部麻醉药 抗心律失常药 【药理作用】作用于外周神经产生传导阻滞作用,依靠浓度梯度以弥散方式穿透神经细胞膜,在内侧阻断钠离子通道,使神经细胞兴奋阈值升高,丧失兴奋性和传导性,信息传递被阻断,具有良好的局部麻醉作用。

网友(3):

麻醉累

网友(4):

药品类别 局部麻醉药 抗心律失常药
药理作用 利多卡因于1934年由Lofgren首先合成,并用作局部麻醉剂。50年代开始用于治疗手术过程中出现的室性心律失常。由于本药具有安全有效、作用快、消失快等优点,目前已广泛用于治疗各种原因所引起的室性心律失常。
  利多卡因也叫赛罗卡因,属IB类药物,可抑制细胞膜上的钠通道而具有膜稳定作用。在缺血损伤部位,此种作用较明显,可缩小正常组织与缺血组织之间的传导差异及不应期的不一致性,并可减轻浦氏纤维的单向阻滞现象,而防止折返激动的产生。利多卡因还可降低心肌的自律性,提高心室致颤阈值,从而减少室颤的发生。临床研究表明,利多卡因的上述作用只表现在心室肌及浦氏纤维,而对窦房结、心房及房室结无影响,因此利多卡因只对室性心律失常有效,而对房性心律失常无效。近年来还发现,利多卡因对房室旁路不应期有一定的延长作用,因此对预激综合征伴发的心律失常也有一定的疗效。
  作用与用途
  本品为酰胺类局麻药及抗心律失常药。麻醉作用比普鲁卡因强2倍。
  利多卡因的首关效应:
  一般是注射使用,首关效应不明显
  用法用量
  1、耳鼻喉科表面麻醉用2%~4%;
  2、局麻0.5%~2%
  3、神经阻滞1%~2%
  4、高位硬膜外麻醉1.5%~1.6%
  5、低位硬膜外麻醉1.5%~2%
  成人一次量为200mg,不超过400mg。
  6、抢救心律失常1mg~2mg∕kg
  7、利多卡因胶浆剂主要用于内镜室或皮肤科用药,麻醉科少见
  不良反应
  (1)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应;
  (2)可引起低血压及心动过缓.血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
  (3)变态反应罕见,一般不要求做皮试,但有报道出现利多卡因过敏反应。
  禁忌症
  (1)对利多卡因及其他局部麻醉药过敏、阿-斯氏综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)、卟啉症、未经控制的癫痫患者禁用;
  (2)本品扩散力强,一般不用于蛛网膜下腔阻滞;
  (3)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用.原有室内传导阻滞者也应慎用。
  注意事项
  (1)由于个体间耐受差异大,应先给小量试探,无特殊情况才给常用量或足量;
  (2)本品毒性较普鲁卡因为大,且易于扩散,故用于局部麻醉的剂量应较后者小1/3-1/2,同时应 按规定稀释,严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停;
  (3)加用肾上腺素时,高血压患者慎用;
  (4)本品血管外注射时毒性约为普鲁卡因的1-1.5倍;静脉注射时毒性约为普鲁卡因的两倍,其体内代谢较普鲁卡因慢,连续滴注其速度应递减,因有蓄积作用,易引起中毒而发生惊厥.;
  (5)用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图,并备有抡救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。
  [2](6)利多卡因不能在家使用。因为,到目前为止,利多卡因只有注射制剂,而没有口服制剂。尽管肌肉注射利多卡因也有效,但由于肌注后吸收慢,于15分钟后血液中才达到有效浓度,故不适用于控制急性室性心律失常,而仅限于某些危重病人,如早期急性心肌梗死转院途中的预防用药。
  药物相互作用
  (1)与西咪替丁以及β受体阻断剂如,普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度;
  (2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏;
  (3)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品血药浓度;
  (4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高;去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品总清除率下降;
  (5)与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普钠,甘露醇,两性霉素B,氨苄西林,磺胺嘧啶。
  药物过量 用量过大:注射部位血管丰富。使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。血药浓度大于5μg/ml时,早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、寒颤,超过7μg/ml可引起肌颤和惊厥。超过10μg/ml时心肌收缩显著抑制,可导致心动过缓、房室传导阻滞或心搏骤停。
  贮藏 密闭,在10-30℃保存。
  包装 (1)5ml:100mg(临床最为常见)
  (2)20ml:400mg
  利多卡因一般浓度为2%