抗生素的种类很多,目前国内在医学和兽医日常应用的抗生素不少于几十种。不同的抗生素对病菌的作用机理不尽相同,可分为以下几种:
(1)干扰细菌细胞壁的合成使细菌因缺乏完整的细胞壁,抵挡不了水分的侵入,发生膨胀、破裂而死亡。(2)使细菌的细胞膜发生损伤细菌因内部物质流失而死亡。(3)阻碍细菌的蛋白质合成使细菌的繁殖终止。(4)改变细菌内部的代谢影响它的脱氧核糖核酸的合成,使细菌(包括肿瘤细胞)不能重新复制新的细胞物质而死亡。
比较常见的:
青霉素,头孢菌素,万古霉素类抑制细胞壁合成
他们属于β—内酰胺累抗生素,作用机制之一是与青霉素结合蛋白PBPs结合,抑制转肽酶作用,阻碍肽聚糖的交叉联合,导致细菌细胞壁缺损,丧失屏障作用,使细菌细胞肿胀,变形,破裂而死亡
喹诺酮类抑制DNA合成
抑制细菌DNA回旋酶,从而抑制细菌的DNA复制产生杀菌作用
利福霉素类影响RNA合成
特异性的抑制细菌DNA依赖的RNA多聚酶,阻碍mRNA的合成而杀灭细菌
多粘菌素,制霉菌素,两性霉素B
影响细胞膜的通透性
多粘霉素含有多个阳离子极性基团和一个脂肪酸直链肽,其阳离子能与胞浆膜中的磷脂结合,使膜功能受损。两性霉素B能选择性的与真菌胞浆中的麦角固醇结合,形成孔道,使膜通透性改变,细菌内的蛋白质,氨基酸,核苷酸等外漏,造成细菌死亡
细菌核糖体为70S,可解离为50S,和30S两个亚基
红霉素,氯霉素,克林霉素
50S亚基抑制
四环素类,大观霉素
30S亚基抑制,抑制肽链形成
氨基糖苷类
影响蛋白质合成,全过程抑制
磺胺类
影响叶酸代谢
抗生素(antibiotics)是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。目前临床常用的抗生素有微生物培养液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下万种。
抗生素不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体等其他致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用。但是过量使用会抑制体内的有益菌,使肠道菌群失衡,导致疾病的发生。
抗生素的作用机理:
(1)阻碍细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透压环境下膨胀破裂死亡。以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。
(2)与细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多黏菌素和短杆菌肽等。
(3)与细菌核糖体或其反应底物(如tRNA、mRNA)相互所用,抑制蛋白质的合成,这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素等。
(4)阻碍细菌DNA的复制和转录。阻碍DNA复制,将导致细菌细胞分裂繁殖受阻;阻碍DNA转录成mRNA,则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类(如氧氟沙星)。
(5)影响叶酸代谢。抑制细菌叶酸代谢过程中的二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶,妨碍叶酸代谢。因为叶酸是合成核酸的前体物质,叶酸缺乏导致核酸合成受阻,从而抑制细菌生长繁殖,主要是磺胺类和甲氧苄啶。