倍他乐克有何作用机制

【适应症】
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、
甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有
经验的医师指导下使用。
【用法用量】
治疗高血压100～200mg/次，一日2次，在血液动力学稳定后立即使用。
急性心肌梗死 主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓
的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。
在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死
亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次，
共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48
小时，然后口服50～100mg/次，一日2次。
不稳定性心绞痛 也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。
急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔，其方法同上。
心肌梗死后若无禁忌证应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性死亡率，
包括猝死。一般50～100mg/次，一日2次。
在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般
25～50mg/次，一日2～3次，或100mg /次，一日2次。
心力衰竭 应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初
6.25mg/次，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周增加6.25～12.5mg/次，一
日2～3次，最大剂量可用至50～100mg/次，一日2次。
最大剂量不应超过300～400mg/天。
【药理毒理】
药理：
本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。
它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β-
受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1 -受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛
尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与
普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与
PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影
响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。
毒理：
本品无致突变作用；对胎儿无影响。大鼠服用本品800mg/天，共2年未发现良
性及恶性赘生物。
【药代动力学】
口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25%～
60%，故生物利用度（F）仅为40%～75%。食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时
的一倍。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压
的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。血浆蛋白结合
率约12%，可透过血脑屏障和胎盘，美托洛尔口服200mg/日，脑中浓度为1.5μg/g。
也可从乳汁分泌。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因
素的影响。快代谢型者的半衰期（t1/2）为3～4小时；慢代谢型者的半衰期（t1/2）
可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。
在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(〈5%〉为原形物。不能经透析
排出。